Schede piante >> AESCULUS HIPPOCASTANUM (Ippocastano)

Data ultima revisione 29-10-2004

FAMIGLIA: Ippocastanaceae.

HABITAT: originario dell’Asia occidentale, si trova in tutta l’Europa, nel Medio Oriente e in Iran.

PARTE USATA: i semi.

PREPARAZIONI FARMACEUTICHE CONSIGLIATE: la forma farmaceutica più indicata è l’estratto secco nebulizzato e titolato in glicosidi triterpenici totali calcolati come escina anidra min.3% (Farmacopea Italiana X), il cui dosaggio giornaliero è di 10-13 mg/kg., suddiviso in due o tre somministrazioni possibilmente lontano dai pasti. Tale dosaggio si riferisce ad un estratto titolato in escina al 15%. La dose ottimale giornaliera di escina è di 1,3-1,5 mg/kg/die

COMPOSIZIONE CHIMICA: i cotiledoni del seme sono molto ricchi di amidi (40-50%) e di altri zuccheri e contengono anche sostanze lipidiche (6-8%), rappresentate soprattutto da steroli. Contengono anche buone quantità di flavonoidi, ma le sostanze tipiche di questa pianta sono i saponosidi, che rappresentano circa il 10% della massa della droga essiccata. l’escina rappresenta una miscela di saponosidi eterosidici. I tegumenti del seme contengono proantocianidoli oligomeri dell’epicatecolo, e cioeacute; il proantocianidolo B2 che è maggioritario, e poi esculitannini, cinnamtannini (B1 e B2) e altri composti dimeri e trimeri. Si ritrova anche un 2-3% di cumarine.

PROPRIETA’ TERAPEUTICHE:

Azione fleboprotettiva: le azioni antiedematosa e antiessudativa sono legate ad un aumento del tono capillare, dovuto ad un incremento della contrazione della muscolatura liscia della tunica vascolare, e anche ad un aumento della resistenza e dell’elasticità dei capillari, con diminuzione della loro permeabilità.
Si ha anche diminuzione dell’iperpermeabilità capillare indotta da serotonina, istamina e cloroformio alla dose di 100 mg/kg/die per os nel ratto. Quest’ultimo effetto sembra dovuto al legame dell’escina con la frazione fosfatocolinica della lecitina, fosfolipide presente nella costituzione delle membrane cellulari degli endoteli capillari.
È stata anche suggerita un’azione inibitoria dell’escina sul catabolismo dell’acido ascorbico, che è indispensabile per il trofismo capillare, e sul passaggio di istamina in senso extravasale.
Recentemente è stato osservato un aumento di PGF2alfa ad azione vasocostrittrice in preparati di vena pretrattati con escina e una capacità di questa sostanza di svolgere attività antagonizzante i radicali liberi di tipo radical scavenger.
Inoltre i saponosidi sarebbero in grado di stimolare i recettori alfa adrenergici postsinaptici delle cellule liscie della parete vascolare, favorendo così i fenomeni di vasocostrizione e migliorando quindi il tono venoso.
Si è anche dotato un aumento del potere contrattile delle valvole intravenose e del flusso linfatico nel dotto toracico, mentre non modifica i vasi arteriosi. Importante è anche l’azione della proantocianidina A2, che si è dimostrata dotata di spiccata attività di regolarizzazione sul tono venoso in condizioni di alterata permeabilità capillare e/o di aumentata fragilità.

Uno studio in vitro ha esaminato l’effetto dell’escina sull’endotelio utilizzando sezioni di aorta di ratto. Si è visto che l’escina aumentava la vasodilatazione endotelio dipendente indotta dall’acetilcolina quando questa vasodilatazione era stata ridotta dall’esposizione a un generatore di anione superossido come il pirogallolo. Tale effetto era attribuibile ad un’aumentata sintesi di NO da parte della eNOS, un enzima Ca2+ dipendente, attivato dall’aumentata permeabilità delle cellule endoteliali al Ca2+ indotta dall’escina. Inoltre l’escina causava una vasocostrizione nelle sezioni di aorta esaminate, che era parzialmente inibita dalla rimozione dell’endotelio o dall’incubazione con indometacina e totalmente inibita dall’incubazione in un liquido di per fusione totalmente privo di Ca2+. Pertanto questa vasocostrizione è stata attribuita all’aumentata permeabilità delle cellule endoteliali al Ca2+ indotta dall’escina e in parte anche all’aumentato rilascio di prostanoidi ad azione vasocostrittiva. Lo studio indica che l’escina ha nell’endotelio aortico un’azione protettiva e vasocostrittoria (24).

Studi clinici: sono stati fatti alcuni studi clinici in doppio cieco sull’uso dell’Ippocastano nell’insufficienza venosa. Uno di questi è stato fatto su 12 pazienti apparentemente sani valutati col metodo della resistometria capillare (petecchie test). Nei pazienti trattati con l’estratto secco di questa droga vi è stata netta riduzione del numero delle petecchie, che erano anche di diametro minore rispetto a quelle dei soggetti che ricevevano il placebo (5).
Altre sperimentazioni valutavano l’efficacia dell’Ippocastano misurando la sintomatologia soggettiva e obiettiva dei pazienti, e in modo particolare l’edema perimalleolare. Si è notato che l’efficacia della droga è analoga a quella che si ottiene utilizzando le calze contentive, con netta riduzione dell’edema perimalleolare e degli altri sintomi tipici di questa malattia.
Un altro studio ha evidenziato che l’estratto secco di Ippocastano ha efficacia analoga a quella dell’oxirutina sulla malattia da insufficienza venosa.
Un altro studio in doppio cieco su 22 pazienti con insufficienza venosa cronica ha valutato il coefficiente di filtrazione capillare e il volume sanguigno intravascolare delle gambe per mezzo della pletismografia veno-occlusiva. Dopo tre ore dall’assunzione di 600 mg di estratto secco di ippocastano contenenti 50 mg. di escina il coefficiente di filtrazione capillare era diminuito del 22%, mentre il placebo non produceva modifiche apprezzabili (p<0,006). Il volume intravascolare era ridotto del 5% dopo la somministrazione della droga e per nulla dopo placebo, ma in questo caso la differenza non era statisticamente significativa (10).
È stato fatto una studio su 5000 pazienti affetti da insufficienza venosa cronica condotto da 800 medici di base. Tali soggetti ricevevano estratto secco di ippocastano alla dose di 600 mg/die per os, ed erano regolarmente controllati ogni 30 giorni per 6 mesi. I sintomi presenti prima del trattamento e cioeacute; sensazione di gambe pesanti, dolori in regione perimalleolare ed edema erano quasi scomparsi al termine dello studio, come pure i sintomi obiettivi rilevabili dal medico (11).
Un altro studio in doppio cieco ha arruolato 240 pazienti con insufficienza venosa cronica, che ricevevano 600 mg/die per os di estratto secco di ippocastano, capace di fornire 50 mg/die di escina. Al termine della sperimentazione il volume di sangue negli arti inferiori era ridotto in modo significativo versus placebo (p<0,005), ed era pressocheacute; analogo a quello ottenuto con una terapia compressiva a base di calze contentive. Non è stato registrato alcun effetto collaterale rilevante (12).
Un altro studio in doppio cieco ha coinvolto 40 pazienti affetti da insufficienza venosa cronica a carico del circolo profondo degli arti inferiori, valutando i risultati in base all’edema perimalleolare e alla idropletismografia. Essi ricevevano 600 mg/die per os di estratto secco di ippocastano per tre mesi. Al termine del trattamento si notava notevole riduzione dell’edema perimalleolare e significativa riduzione del volume di sangue presente negli arti inferiori rispetto al placebo (p<0,005), senza comparsa di effetti collaterali rilevanti (13).
È stata fatta una metanalisi dei lavori clinici controllati relativi all’azione fleboprotettiva dell’ippocastano. Tutti i lavori indicano un significativo miglioramento nella sintomatologia dei pazienti. Sei studi indicano un significativo calo del dolore e delle parestesie, cinque studi suggeriscono un certo calo nella circonferenza delle caviglie, uno studio ha paragonato l’effetto dell’estratto secco di ippocastano con quello delle calze contenitive. In tutti questi studi gli effetti collaterali sono stati rari e di lieve entità (21).
Uno studio clinico controllato ha valutato l’effetto di un topico a base di escina complessata con fosfolipidi sulla perfusione cutanea in pazienti con insufficienza venosa cronica e severa ipertensione venosa. Si misuravano i gradienti transcutanei di PO2 e di PCO2 a livello della zona perimalleolare. Si è visto che dopo 2 settimane di trattamento con il topico in oggetto i valori di PO2 aumentavano e quelli di PCO2 diminuivano in modo statisticamente significativo. Lo studio conclude affermando che il topico studiato è efficace nel favorire la perfusione sanguigna della cute in pazienti con insufficienza venosa cronica, senza indurre effetti collaterali rilevanti (22).
Uno studio clinico controllato ha valutato l’effetto di un topico a base di escina complessata coi fosfolipidi sui livelli cutanei di radicali liberi. Sono stati arruolati 10 pazienti con insufficienza venosa cronica e severa ipertensione venosa, cui veniva applicata per 2 settimane la crema in oggetto alla frequenza di 3 volte al giorno nella zona perimalleolare, misurando i radicali liberi a livello cutaneo. Si è visto che al termine dello studio i livelli di radicali scendevano in modo evidente, raggiungendo livelli pressochè normali. Questi dati indicano che una crema di questo tipo può proteggere la cute dall’insulto radicalico, tipico di pazienti con grave insufficienza venosa (23).

Uno studio in vitro ha esaminato l'effetto di un estratto secco di ippocastano sulla capacit contrattile delle vene e delle arterie mesenteriche e sull'aggregazione piastrinica. Si visto che questo estratto aumentava significativamente la contrattilità vasale in modo dose dipendente, con un effetto maggiore sui vasi venosi. Queste contrazioni erano inibite significativamente dalla ketanserina, un antagonista del recettore della serotonina ma non dall'indometacina, un inibitore delle COX, dal prazosin e dalla saralasina, inibitori del recettore AT1 dell'angiotensina. L'estratto di ippocastano inibiva significativamente l'aggregazione piastrinica indotta dall'ADP. Tale effetto era amplificato in presenza di ketanserina. Lo studio indica che l'estratto di ippocastano aumenta la contrattilit venosa e in parte anche arteriosa attraverso l'inibizione del recettore serotoninico e che riduce anche l'aggregazione piastrinica (25).

Azione fleboprotettiva. Metanalisi. E' stata fatta una metanalisi dei lavori clinici controllati relativi all'azione fleboprotettiva dell'ippocastano. Tutti i lavori indicano un significativo miglioramento nella sintomatologia dei pazienti. Sei studi indicano un significativo calo del dolore e delle parestesie, cinque studi suggeriscono un certo calo nella circonferenza delle caviglie, uno studio ha paragonato l'effetto dell'estratto secco di ippocastano con quello delle calze contenitive. In tutti questi studi gli effetti collaterali sono stati rari e di lieve entit (21).

Azione antiflogistica: è dotato di proprietà anti-infiammatorie, antiedematose e antiessudative legate soprattutto all’escina, che sono state messe in evidenza in esperimenti su animali, ai quali venivano iniettate sostanze flogogene tipo carragenani o altre. L’attività antiflogistica è particolarmente valida nella fase iniziale del processo infiammatorio e sembra dovuta sia ad un’interferenza dell’escina con gli enzimi lisosomiali sia ad un aumento di ACTH e glicocorticoidi indotto da questa sostanza. In particolare sembra in grado di proteggere l’integrità anatomica dei lisosomi, la cui rottura provoca l’uscita di enzimi proteolitici responsabili dell’iperpermeabilità vasale, e riduce la diapedesi dei leucociti verso il tessuto perivascolare. È stato fatto uno studio su 18 volontari sani per valutare la biodisponibilità dell’ippocastano, che ricevevano 50 mg. di estratto secco di questa droga o di escina per 48 ore. Si è visto che circa l’80% della beta escina pura somministrata era assorbita nel tratto gastroenterico, mentre la biodisponibilità dell’estratto secco di ippocastano era assai più bassa, aggirandosi intorno al 30%.

Azione prevalente: fleboprotettiva.

INDICAZIONI PRINCIPALI: insufficienza venosa e parzialmente linfatica, trattamento delle crisi emorroidarie.

EFFETTI COLLATERALI: in alcuni casi è stato osservato, nell’animale da esperimento, un certo aumento della secrezione acida gastrica. A contatto diretto con molti tessuti e a concentrazioni elevate può causare fenomeni irritativi e flogistici, non rilevabili però alle comuni dosi terapeutiche. Può in alcuni casi stimolare il plesso mioenterico e provocare effetti di tipo parasimpaticomimetico, ma solo a dosi elevate e per somministrazioni prolungate. è stato dimostrato un effetto allergizzante del polline dell’ippocastano in bambini che vivono in aree urbane, il 5 % dei quali presenta anticorpi specifici della classe IgE contro il polline di questa droga e manifesta reazioni allergiche in coincidenza con la sua fioritura.

INTERAZIONI CON FARMACI: può leggermente potenziare l’azione degli anticoagulanti orali.

CONTROINDICAZIONI: è controindicato in gravidanza, soprattutto nel primo trimestre, percheacute; può stimolare il plesso mioenterico con effetti imprevedibili. Controindicato anche durante l’allattamento. Non indicato in età pediatrica.

TOSSICOLOGIA: non ha nessun effetto mutageno.

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